Strona główna - Produktów - Półprodukty farmaceutyczne - Szczegóły

Mesylan eteksylanu dabigatranu

CAS:872728-81-9
MF:C35H45N7O8S
MW:723,85
Numer EINECS:828-727-6
MOQ: 1 KG
Forma: Stała
kolor: biały do bladożółtego

Wyślij zapytanie

Opis

product-730-730

Numer CAS: 872728-81-9

Wzór cząsteczkowy: C35H45N7O8S

Masa cząsteczkowa: 723,85

Numer EINECS: 828-727-6

Wstęp

Mesylan eteksylanu dabigatranu jest klinicznym bezpośrednim inhibitorem trombiny i nowym rodzajem doustnego antykoagulantu. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu wytwarzania fibryny poprzez silną odwracalną konkurencję o specyficzne dla fibryny miejsce wiązania trombiny, hamując w ten sposób tworzenie się skrzepliny.

Panie Ted

-Menedżer sprzedaży

Tel:+8615628852771

Whatsapp: 8615628852771

 Czat: 8615628852771

FAKS:0086-531-88113608

E-mail: sales09@pharmachemm.com

Sieć:www.jianfengchemical.com www.pharmachemm.com

Dodać:311-2, budynek badawczo-rozwojowy nr 1, droga Zhengfeng nr 554, High-

Strefa technologii, Jinan City, Shandong, Chiny.

product-581-219

doustne leki przeciwzakrzepowe

Każdy powinien wiedzieć, że warfaryna jest obecnie głównym lekiem stosowanym w profilaktyce udaru mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z migotaniem przedsionków i zajmuje niezastąpioną pozycję w terapii przeciwzakrzepowej pacjentów z migotaniem przedsionków. Warfaryna zawsze była uważana za lek pierwszego wyboru w leczeniu przeciwzakrzepowym w tej dziedzinie. złoty standard. Jednakże w zastosowaniu klinicznym stwierdzono, że warfaryna wchodzi w interakcje z wieloma lekami i dietami, takimi jak chinolony i antybiotyki makrolidowe. Często niemożliwe jest zapewnienie utrzymania dawki w oknie terapeutycznym, co zwiększa ryzyko krwawienia. Aby zapewnić bezpieczeństwo leku, konieczne jest rutynowe monitorowanie funkcji krzepnięcia i dostosowywanie dawek leku. Eteksylan dabigatranu to kolejny, po warfarynie, nowy doustny lek przeciwzakrzepowy zatwierdzony przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków. Jest to niepeptydowy inhibitor trombiny, który specyficznie i selektywnie blokuje aktywność trombiny (wolnej lub związanej) w celu wywierania działania przeciwzakrzepowego. Ma cechy podawania doustnego, silną moc, brak konieczności specjalnego monitorowania leków i niewiele interakcji lekowych. Stanowi to ogromny postęp w dziedzinie terapii przeciwzakrzepowej i profilaktyki potencjalnie śmiertelnej zakrzepicy i ma przełomowe znaczenie. Po podaniu doustnym i wchłonięciu przez przewód pokarmowy ulega przemianie do dabigatranu o bezpośrednim działaniu przeciwzakrzepowym w organizmie. Wiążąc się ze specyficznym dla fibryny miejscem wiązania trombiny, zapobiega rozpadowi fibrynogenu na fibrynę, blokując w ten sposób krzepnięcie krwi. Końcowe etapy tworzenia się sieci kaskadowej i tworzenia skrzepliny. Dabigatran może także oddzielić się od kompleksu fibryna-trombina, wywierając odwracalne działanie przeciwzakrzepowe. Na corocznym spotkaniu Europejskiego Towarzystwa Kardiologicznego w 2009 r. firma Boehringer Ingelheim ogłosiła po raz pierwszy największe jak dotąd badanie kliniczne dotyczące wyników leczenia migotania przedsionków – dane z badania RE-LY (nowy bezpośredni inhibitor trombiny, eteksylan dabigatranu, długoterminowa randomizowana ocena leczenia przeciwkrzepliwego). Wyniki pokazują, że: w porównaniu z dobrze kontrolowaną grupą leczoną warfaryną, eteksylan dabigatranu może znacząco zmniejszyć ryzyko udaru mózgu i choroby zatorowej (w tym udaru krwotocznego) oraz znacząco zmniejszyć ryzyko krwawień (w tym krwawień prowadzących do zgonu i krwotoku śródczaszkowego). znacznie zmniejszona śmiertelność naczyniowa. Wyniki badania wykazały również, że eteksylan dabigatranu zapewnia skuteczne i stabilne działanie przeciwzakrzepowe bez konieczności rutynowego monitorowania funkcji krzepnięcia i dostosowywania dawki.

aplikacja

Mesylan eteksylanu dabigatranu jest lekiem będącym surowcem dla układu krwionośnego; leki przeciwzakrzepowe; można stosować w celu zmniejszenia ryzyka udaru mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków; Eteksylan dabigatranu to nowy rodzaj syntetycznych bezpośrednich inhibitorów trombiny, będących prolekami dabigatranu, które są niepeptydowymi inhibitorami trombiny.

aktywność biologiczna

Dabigatranetexilatemesylate (BIBR1048MS) jest aktywnym po podaniu doustnym prolekiem dabigatranu. Dabigatraneteksylan mezylanu ma działanie przeciwzakrzepowe i może zapobiegać żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej i udarowi spowodowanemu migotaniem przedsionków.

Badania in vivo Dabigatraneteksylan mesylanu (BIBR1048MS; doustnie; 10,20 i 50 mg/kg dla szczurów oraz 1,2,5 i 5 mg/kg dla małp) ma działanie przeciwzakrzepowe zależne od dawki i czasu, a maksymalne działanie wykazuje odpowiednio pomiędzy 30 a 120 minutami po podaniu. późnomaksymalnie i znacząco wydłuża czas częściowej tromboplastyny (aPTT) do 25,2, 38,4 i 78,3 sin w 30 minut odpowiednio po 10, 20 i 50 mg/kg dawek. Dabigatraneteksylan mezylanu maksymalnie wydłuża PTT odpowiednio do 34,3 s, 44,0 i 63,0 2 godziny po 1, 2,5 lub 5 mg/kg dawki podawanej małpie. Model zwierzęcy: Maleraty (280-350 g) andr hesusmonkeysofeithersex(3-8kg )Dawkowanie: 10,20 i 50 mg/kg dla szczurów i 1,2,5 i 5 mg/kg dla małpPodawanie: doustnieWynik: Efekt antykoagulantu zależny od dawki i czasu.